Ponesimod,选择性S1P1受体调节剂:一个潜在的治疗多发性硬化和其他免疫介导的疾病。

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D 'Ambrosio D,弗里德曼女士,普林茨J

Ponesimod,选择性S1P1受体调节剂:一个潜在的治疗多发性硬化和其他免疫介导的疾病。

其他副词慢性说。2016年1月,7(1):像18岁到33岁这样的。doi: 10.1177 / 2040622315617354。

PubMed ID
26770667 (在PubMed
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第一个口服治疗复发多发性硬化症、非选择性sphingosine-1-phosphate受体(S1PR)调制器fingolimod,导致识别的一个关键的角色sphingosine-1-phosphate及其五个已知的受体之一,S1P1R,在调节淋巴细胞贩卖多发性硬化症。调制S1P3R,起初以为导致fingolimod的一些副作用,促使人们搜索S1P1R的新化合物具有高选择性。必威国际appPonesimod是一种口服活性,选择性S1P1R调制器导致剂量依赖性封存淋巴器官的淋巴细胞。与长半衰期/慢消除fingolimod ponesimod是消除停药1周内迅速及其药理作用是可逆的。多发性硬化症的临床数据显示剂量依赖性疗效ponesimod并定义20毫克的剂量与预期的效果,和可接受的安全性和耐受性。二期临床数据也显示出ponesimod在牛皮癣的治疗效果。这些发现增加了我们对银屑病发病机制的理解和建议的临床效用S1P1R调制各种免疫介导的疾病的治疗。循序渐进的剂量滴定方案被发现的与启动相关的心脏影响降到最低ponesimod治疗。选择性S1P1R,快速发病和可逆性的药理作用,并优化滴定方案区分ponesimod fingolimod,并可能导致更好的安全性和耐受性。Ponesimod目前三期临床发展评估复发多发性硬化症的疗效和安全性。 A phase II study is also ongoing to investigate the potential utility of ponesimod in chronic graft versus host disease.

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Ponesimod 鞘氨醇1-phosphate受体1 蛋白质 人类
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