Azvudine,一种新型核苷逆转录酶抑制剂药物组合功能和更好比拉米夫定耐药菌株体外抑制。

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王RR, QH,杨罗RH,彭YM,戴SX,张XJ,陈H,崔XQ,刘YJ,黄摩根富林明,Chang JB,郑欧美

Azvudine,一种新型核苷逆转录酶抑制剂药物组合功能和更好比拉米夫定耐药菌株体外抑制。

《公共科学图书馆•综合》。2014年8月21日,9 (8):e105617。doi: 10.1371 / journal.pone.0105617。eCollection 2014。

PubMed ID

25144636 (在PubMed

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文摘

Azvudine是一种新型核苷逆转录酶抑制剂与抗病毒活性在人类免疫缺陷病毒、乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒。这里我们报道的体外活性azvudine对hiv - 1和hiv - 2当单独使用或结合其他抗逆转录病毒药物的耐药性及其特性。Azvudine发挥高度有效的抑制hiv - 1 (EC(50)从0.03到6.92海里)和hiv - 2 (EC(50)从0.018到0.025海里)。它还显示合作结合六个批准的抗艾滋病药物C8166和PBMC。结合试验,azvudine使用1000或500倍的浓度低于其他药物。Azvudine还显示有效的抑制NRTI-resistant菌株(L74V和T69N)。尽管M184V造成250倍降低敏感性,azvudine依然活跃在摩尔范围。在体外诱导耐药试验,M184I突变的频率增加,诱导时间这表明M184I azvudine治疗关键突变。控制,拉米夫定治疗导致更高的频率M184I / V给出相同的M184V诱导时间和更高的发生。分子建模分析表明,位阻更明显比M184V突变M184I由于叠氮基群azvudine。 The present data demonstrates the potential of azvudine as a complementary drug to current anti-HIV drugs. M184I should be the key mutation, however, azvudine still remains active on HIV-1LAI-M184V at nanomolar range.

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Azvudine