组织分布和受体激活Somapacitan,长期代理生长激素的导数。

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彼得森M,甘地PS Buchardt J, Alanentalo T,费尔斯JJ,约翰森问,Helding-Kvist P, Vad K, Thygesen P

组织分布和受体激活Somapacitan,长期代理生长激素的导数。

Int J摩尔Sci。2020年2月11日,21 (4)。pii: ijms21041181。doi: 10.3390 / ijms21041181。

PubMed ID

32053994 (在PubMed

]

文摘

Somapacitan长效,每周,albumin-binding生长激素(GH)导数。可逆albumin-binding属性会导致长时间的循环半衰期。在这里,我们调查和比较somapacitan与人类GH受体下游信号在原发性肝细胞和肝细胞模型和使用等温滴定量热法”来形容的受体结合somapacitan存在与否的人血清白蛋白(HSA)。与非侵入性荧光成像技术定量可视化和比较时间分布和检查组织生长激素受体(GHR)激活分布地点。我们发现信号动力学更快速和强烈的GH与somapacitan相比。受体结合等温线的特点是高和低亲和力有或没有HSA互动网站。使用体内光学成像我们发现长期系统性biodistribution somapacitan与GH相比,这与血浆药物动力学。体外小鼠器官分析显示,前颞荧光强度在肝脏与somapacitan显著增加而GH-dosed肝脏和与下游GHR激活的程度。最后,我们表明,使模拟分布式的肥厚性区域的近端胫骨骺切除垂体的老鼠,somapacitan和GH激活GHR骺组织的信号。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Somapacitan

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Somapacitan	生长激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节

药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Somapacitan	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节