没有针对性的蛋白质组学和系统机械的调查青蒿琥酯在人类支气管上皮细胞。
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Ravindra KC, Ho,程C,戈LC, Wishnok JS, Ong CN,黄WS, Wogan GN,坦南鲍姆SR双重
没有针对性的蛋白质组学和系统机械的调查青蒿琥酯在人类支气管上皮细胞。
化学Res Toxicol。2015年10月19日,28(10):1903 - 13所示。doi: 10.1021 / acs.chemrestox.5b00105。Epub 2015年9月21日。
- PubMed ID
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26340163 (在PubMed]
- 文摘
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青蒿素的抗疟药物青蒿素是一种半合成衍生物,药用植物的主要活性成分青蒿。假设是通过多种信号通路的抑制减弱过敏性哮喘。我们使用一个全面的方法来阐明青蒿琥酯的作用机制设计了一种新颖的双氢青蒿素含量测定生物素化的(BDHA)识别细胞蛋白质抗炎药物的目标。采用非目标化蛋白质组学方法,我们表明,青蒿琥酯可能发挥其保护抗炎作用通过直接互动与多个蛋白质,最重要的是与一些线粒体酶与葡萄糖和能量代谢有关,随着mRNA和基因表达,核糖体监管、应激反应、结构蛋白。此外,青蒿素在各种细胞转录因子的调节作用进行了使用一个转录因子数组,这表明青蒿琥酯可以同时调整多个核转录因子相关的几个主要支持人类支气管上皮细胞和抗炎信号级联。青蒿琥酯显著增强核的核因子erythroid-2-related因子2 (Nrf2),一个关键的启动子的抗氧化机制,抑制的Kelch-like ECH-associated蛋白1 (Keap1)。我们的结果表明,与其他亲电Nrf2监管机构、青蒿琥酯激活这个系统通过直接的分子间相互作用/修改Keap1,释放Nrf2转录活动。总之,核转录因子的分子相互作用和调制提供了宝贵的见解青蒿琥酯的广泛药理作用在炎症性肺部疾病和炎症性疾病有关。
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