合成和生物评价(6 -和7-phenyl)香豆素衍生物的选择性非甾体类抑制剂17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Starcevic年代,Brozic P,土耳其,塞萨尔J, Rizner TL, Gobec年代
合成和生物评价(6 -和7-phenyl)香豆素衍生物的选择性非甾体类抑制剂17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型。
J地中海化学。2011年1月13日,54 (1):248 - 61。doi: 10.1021 / jm101104z。Epub 2010年12月7日。
- PubMed ID
-
21138273 (在PubMed]
- 文摘
-
17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd1)是一种酶,它催化NADPH-dependent减少弱雌激素,雌激素酮,为希腊最强大的雌激素,雌二醇,通过雌激素受体产生增殖的影响。超表达17 beta-hsd1过量组织中相关激素依赖性疾病的发展,如乳腺癌和子宫内膜异位症;因此,17 beta-hsd1代表一个有吸引力的目标新疗法的发展。我们已经发现,简单香豆素1和2显著抑制17 beta-hsd1重组酶测定,对17 beta-hsd2高选择性。我们假定的引入各种p-substituted苯基半个香豆素的位置6或7核心使用Suzuki-Miyaura交叉耦合反应将提供模拟的甾体结构,抑制17 beta-hsd1有所改善。最好的抑制剂系列是6、270 nM的IC(50),和特殊的选择性17 beta-hsd1 17 beta-hsd2和雌激素受体α和β。