谷胱甘肽对人类的影响和斜交协同细胞色素P450 3 a4。

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达维多夫博士,Davydova NY, Tsalkova TN, Halpert JR .

谷胱甘肽对人类的影响和斜交协同细胞色素P450 3 a4。

拱生物化学Biophys。2008年3月15日,471 (2):134 - 45。doi: 10.1016 / j.abb.2008.01.001。Epub 2008年1月11日。

PubMed ID

18206979 (在PubMed

]

文摘

谷胱甘肽(GSH)对7-benzyloxy-4的氧化,产生了深远的影响(trifluoromethyl)香豆素(黄东海和7-benzyloxyquinoline (BQ)由人类肝脏微粒体以及CYP3A4-containing昆虫细胞微粒体(Baculosomes)。O-debenzylation的协同两种基质中消除1-4mM谷胱甘肽的存在。添加谷胱甘肽也增加了1 pb诱导旋转变化的振幅与纯化CYP3A4和废除范克廉1 pb的协同或绑定。荧光的变化6-bromoacetyl-2-dimethylaminonaphthalene附加到cysteine-depleted突变CYP3A4 (C58 C64)表明GSH-induced构象的变化接近阿尔法螺旋a。重要的是,K (S)值形成的谷胱甘肽复杂,谷胱甘肽的浓度减少CYP3A4协同符合生理浓度的谷胱甘肽在肝细胞中。因此,谷胱甘肽对CYP3A4的别构效应可能发挥重要作用在体内微粒体单氧酶活动的监管。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
谷胱甘肽	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节