合成和生物性能的新对称二苯代乙烯衍生物的白藜芦醇新选择性芳基碳氢化合物的调节器。
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de Medina P,鬼马小精灵R, Savouret摩根富林明,白罗M
合成和生物性能的新对称二苯代乙烯衍生物的白藜芦醇新选择性芳基碳氢化合物的调节器。
J地中海化学。2005年1月13日,48 (1):287 - 91。
- PubMed ID
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15634023 (在PubMed]
- 文摘
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我们开发了新的对称二苯代乙烯衍生品的白藜芦醇(E) 1 -(4 '羟苯基)2 - (3 5-dihydroxyphenyl)乙烯)选择性为ER和缺乏亲和力的气道高反应性。在24对称二苯代乙烯合成,所有显示AhR的亲和力高于白藜芦醇。(E) 1 - (4 ' -Trifluoromethylphenyl) 2 - (3 5-ditrifluoromethylphenyl)乙烯(4 E)、(E) - 1 - (4 ' -methoxyphenyl) 2 - (3 5-dichlorophenyl)乙烯(4 j)和(E) 1 - (4 ' -chlorophenyl) 2 - (3 5-dichlorophenyl)乙烯(4 b)是有选择性的高亲和性AhR拮抗剂,各自,K(我)s(2.1, 1.4,和1.2纳米。(E) 1 - (4 ' -Trifluoromethylphenyl) 2 - (3 5-dichlorophenyl)乙烯(我)显示K (i)为0.2 nM,选择性气道高反应性和高亲和性受体激动剂。