黄酮和异黄酮类植物雌激素受体激动剂estrogen-related受体。

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苏Suetsugi M, L, Karlsberg K元YC,陈

黄酮和异黄酮类植物雌激素受体激动剂estrogen-related受体。

摩尔癌症研究》2003年11月,1 (13):981 - 91。

PubMed ID

14638870 (在PubMed

]

文摘

虽然estrogen-related受体(ERRalpha、ERRbeta ERRgamma)共享一个高氨基酸序列同源性与雌激素受体(人),雌激素不是犯错误的配体。结构从这个和其他实验室的研究表明,犯错误有小配体结合口袋和提供了证据表明,这些受体激活基因转录本构的方式。解决这个问题是否有任何兴奋剂犯错误,我们实验室最近进行虚拟配体筛选ERRalpha预测黄酮和异黄酮类植物雌激素受体的配体。我们的哺乳动物细胞转染和哺乳动物2台混合动力实验表明,三种异黄酮(染料木素、大豆苷和biochanin A)和一个黄酮(6,3’,4’-trihydroxyflavone)受体激动剂的犯错误。这些植物雌激素诱导的活动ERRalpha在浓度相媲美的激活ERalpha ERbeta。在这项研究中,我们也使用的结果ERRalpha配体结合网站突变,F232A,来验证我们的ERRalpha假想的计算机模型。我们最近做错的研究首次确定黄酮和异必威国际app黄酮类植物雌激素受体激动剂的犯错误。此外,我们的研究已经证明,这种方法结合了基于结构的虚拟筛选和受体功能化验可以识别小说孤儿核受体的配体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
黄酮	类固醇激素受体ERR1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
黄酮	类固醇激素受体ERR2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
染料木黄酮	类固醇激素受体ERR1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
染料木黄酮	类固醇激素受体ERR2	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节