雌激素反应元件序列与配体相互作用控制体内结合雌激素受体调控基因。

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Krieg AJ, Krieg SA,安BS,夏皮罗DJ

雌激素反应元件序列与配体相互作用控制体内结合雌激素受体调控基因。

J生物化学杂志。2004年2月6日,279 (6):5025 - 34。Epub 2003年11月14日。

PubMed ID

14617632 (在PubMed

]

文摘

检查雌激素反应元件的作用(之前)序列结合配体的雌激素受体(ER)启动子,我们分析了体内相互作用的配体ER的不完美可是pS2基因和复合过量单元(ERU)蛋白酶抑制剂9 (PI-9)基因。瞬时转染的雌激素受体阳性HepG2-ER7细胞,PI-9雌激素引起的强烈,moxestrol(氧化物),和4-hydroxytamoxifen (OHT)。PI-9并非由雷洛昔芬或ICI 182780。定量反向transcriptase-PCR表明moxestrol强烈诱导细胞PI-9和pS2 mRNA,而OHT适度诱导PI-9 mRNA和弱诱导pS2 mRNA。染色质免疫沉淀反应实验证明强大和类似17 beta-estradiol-heralpha协会和MOX-hERalpha PI-9 ERU和pS2之前。绑定的MOX-hERalpha PI-9 ERU pS2之前是快速和持续。尽管MOX-hERalpha绑定强烈PI-9 ERU和更少的pS2在染色质免疫沉淀反应,凝胶转变化验表明,estrogen-hERalpha结合高亲和力的脱去蛋白质的pS2可是比PI-9 ERU。在广泛的OHT浓度,OHT-hERalpha强烈与pS2之前和弱相关PI-9 ERU。ICI-hERalpha绑定不佳的PI-9 ERU pS2之前有效。Raloxifene-hERalpha和MOX-hERalpha表现出类似的绑定到PI-9 ERU pS2之前。 These studies demonstrate that ER ligand and ERE sequence work together to regulate in vivo binding of ER to estrogen-responsive promoters.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Afimoxifene	三叶草因子1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雷洛昔芬	Serpin B9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
雷洛昔芬	三叶草因子1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Afimoxifene	临床实验	SERPINB9	5272年	调节	afimoxifene导致增加SERPINB9 mRNA的表达	6 p25.2
Afimoxifene	临床实验	TFF1	7031年	调节	afimoxifene导致增加TFF1 mRNA的表达	21 q22.3