小说的方式行动的血管紧张素转换酶抑制剂:B1缓激肽受体的直接激活。
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谭Ignjatovic T, F, Brovkovych V, Skidgel RA,鄂尔多斯
小说的方式行动的血管紧张素转换酶抑制剂:B1缓激肽受体的直接激活。
生物化学杂志。2002年5月10日;277 (19):16847 - 52。Epub 2002 3月5。
- PubMed ID
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11880373 (在PubMed]
- 文摘
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血管紧张素I转换酶(kininase II;ACE)抑制剂是重要的治疗药物广泛用于治疗心血管和肾脏疾病。他们抑制血管紧张素ⅱ释放和血管舒缓激肽失活;这些行为不完全解释的临床益处。我们发现依那普利和其他血管紧张素转换酶抑制剂在摩尔浓度激活人类血管舒缓激肽B(1)受体直接没有王牌和B(1)受体激动剂des-Arg(10)赖氨酸(1)缓激肽。这些抑制剂激活锌(2 +)绑定的共识序列HEXXH(195 - 199)在B(1),在ACE是普遍存在的,但不是B(2)受体。激活提升(Ca (2 +)) (i)和发布没有从内皮或转染细胞表达B(1)受体,但被Ca-EDTA B(1)受体拮抗剂,合成undecapeptide序列(192 - 202)(B)(1),和他的诱变Ala (195) (195)。除了B(1)拮抗剂,这些代理操作并没有阻止激活肽配体。因此,锌(2 +)是必不可少的B(1)受体激活的血管紧张素转换酶抑制剂锌结合共识序列。缺血或细胞因子诱导B(1)受体表达丰富。 B(1) receptor activation by ACE inhibitors, a novel mode of action reported here first, can contribute to their therapeutic effects by releasing NO in the heart and to some side effects.