雌激素受体α介导增殖而非细胞毒性剂量依赖性的影响在人类乳腺癌细胞的两个主要的植物雌激素。

文章的细节

引用

潘诺Maggiolini M, Bonofiglio D, Marsico年代,ML,他B,皮卡德D,安藤年代

雌激素受体α介导增殖而非细胞毒性剂量依赖性的影响在人类乳腺癌细胞的两个主要的植物雌激素。

摩尔杂志。2001年9月,60 (3):595 - 602。

PubMed ID
11502892 (在PubMed
]
文摘

植物雌激素是一组化学多样性的化合物由植物对动物有雌激素的影响。和致瘤的抗癌效果已报告。虽然雌激素刺激许多乳腺肿瘤的生长,之间存在着负相关乳腺癌的发病率和phytoestrogen-rich某些亚洲人群的饮食。开始解决这一悖论,我们已经分析了染料木素和槲皮素的雌激素的特性,两个黄酮类植物雌激素在大豆特别丰富。Trans-activation与转染实验报告基因对核雌激素受体(ER)表示强烈激活内源性ERα的植物雌激素在两个人类乳腺癌MCF7细胞线。这是支持的观察,这两个植物雌激素诱导ERαmRNA和蛋白水平的下调。使用激素组成的嵌合蛋白质绑定域名的ERα和βER融合Gal4 DNA结合域,我们建立了染料木素和槲皮素富含雌激素受体激动剂两种亚型。配体结合实验与纯化ERα和βER确认两个植物雌激素ER配体。的浓度足以获得实质性的转录活动,他们刺激的扩散两个ER alpha-dependent乳腺癌细胞系。在高浓度时,如与富含大豆饮食,染料木素和槲皮素强细胞毒性药物,即使杀死ER-independent海拉细胞。 Thus, the mode of action of phytoestrogens and the balance between being risk or chemopreventive factors for breast cancer may depend on the dietary load.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
槲皮素 雌激素受体α 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
槲皮素 雌激素受体β 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
Pharmaco-transcriptomics
药物 药物组 基因 基因身份证 改变 交互 染色体
染料木黄酮 临床实验 ESR1 2099年
表达下调
染料木黄酮导致ESR1 mRNA的表达下降 6 q25.1-q25.2
槲皮素 实验临床实验 ESR1 2099年
表达下调
槲皮素导致ESR1 mRNA的表达下降 6 q25.1-q25.2