大黄酸、活性代谢物的diacerein下调生产pro-matrix metalloproteinases-1, 3、9和-13,让生产组织抑制剂metalloproteinase-1培养兔关节软骨细胞。

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田村T,小坂N, Ishiwa J,佐藤T H,伊藤

大黄酸、活性代谢物的diacerein下调生产pro-matrix metalloproteinases-1, 3、9和-13,让生产组织抑制剂metalloproteinase-1培养兔关节软骨细胞。

骨关节炎软骨。2001年4月,9 (3):257 - 63。

PubMed ID

11300749 (在PubMed

]

文摘

目的:Diacerein已经证明是有效的治疗骨关节炎(OA)。然而,diacerein在OA的确切作用机制尚未完全清楚。因此,我们研究了大黄酸的影响,diacerein的活性代谢物,promatrix生产的金属蛋白酶(mmp)和组织抑制剂metalloproteinase-1 (TIMP-1)在兔关节软骨细胞。设计:融合性的兔软骨细胞治疗24或48 h与大黄酸、萘普生或地塞米松的重组体人IL-1alpha (rhIL-1alpha)。ProMMP-9 / progelatinase B培养基被明胶zymography监控,和proMMP-1 / procollagenase 1, proMMP-3 / prostromelysin 1, proMMP-13 / procollagenase 3和TIMP-1被免疫印迹分析分析。的稳态水平proMMP mrna被北方污点分析检查。基质金属蛋白酶活动总也决定使用FITC-labeled酪蛋白。结果:大黄酸抑制proMMPs-1 rhIL-1alpha-induced生产,3、9和-13剂量依赖性的方式(0.1 -30 microM)。proMMPs-1抑制生产和3伴随着mrna的稳态水平下降。有趣的是,大黄酸增加TIMP-1的生产。 These observations were further supported by the fact that rhein decreased the apparent total activity of MMPs in the culture medium. CONCLUSION: We have demonstrated that rhein, an active metabolite of diacerein down-regulates the gene-expression and production of proMMPs and up-regulates the TIMP-1 production. The therapeutic effects of diacerein on OA may be due, at least in part, to the chondroprotective effect of rhein, its active metabolite.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Diacerein

大黄酸