绑定colchiceine微管蛋白。配体与微管蛋白的关系机制。

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Hastie某人,麦克唐纳TL

绑定colchiceine微管蛋白。配体与微管蛋白的关系机制。

生物化学杂志。1990年4月15日,39 (8):1271 - 6。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (90) 90002 - 3。

PubMed ID

2322310 (在PubMed

]

文摘

Colchiceine,密切相关的结构模拟的秋水仙碱具有c - r tropolone,已被证明是一种微管组装的有效抑制剂体外(I50 = 20 microM)。抑制的机理是通过绑定到微管蛋白介导(KA = 1.2 + / - 0.7 x 10 (4) m - 1),虽然可能不是通过秋水仙素受体。支持另一种受体的假说colchiceine绑定的观察到孤立colchicine-tubulin复杂(KA = 2.2 + / - 1.0 x 10 (4) m - 1),可怜的秋水仙碱绑定的竞争性抑制作用之间的相关性(KI = 125 microM)和抑制微管装配,和不同的结构活性关系colchiceine类似物和秋水仙碱系列。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Colchiceine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Colchiceine	微管蛋白alpha-1A链	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
Colchiceine	微管蛋白β链	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节