药物动力学、代谢和排泄的抗病毒药物arbidol人类。

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邓P D中,K,张Y,王T,陈X

药物动力学、代谢和排泄的抗病毒药物arbidol人类。

Antimicrob代理Chemother。2013年4月;57 (4):1743 - 55。doi: 10.1128 / AAC.02282-12。Epub 2013年1月28日。

PubMed ID
23357765 (在PubMed
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文摘

Arbidol广谱抗病毒药物,临床上用于治疗流感。在这项研究中,药物动力学、代谢和排泄的arbidol调查在中国健康男性志愿者后单口服200毫克盐酸arbidol。总共33 arbidol代谢物确定了人血浆、尿液和粪便。去甲基化生物转化的主要途径包括sulfoxidation、二甲胺,glucuronidation和硫酸接合。等离子体的主要毒品组件是sulfinylarbidol (M6-1),其次是菊糖arbidol, N-demethylsulfinylarbidol (M5)和sulfonylarbidol (M8)。M5的曝光,M6-1 M8, metabolite-to-parent面积确定的血浆浓度时间曲线从0到t (AUC (0-t))比是0.9 + / - 0.3,11.5 + / - 3.6,和0.5 + / - 0.2。在人类的尿液,葡糖苷酸和硫酸轭合物被检测为主要的代谢产物,占6.3%的剂量后0 - 96 h内排泄药物管理。粪便标本主要包含arbidol不变,占32.4%的剂量。微粒体孵化实验表明,肝脏和肠道代谢的主要器官arbidol在人类身上。CYP3A4同种型主要参与arbidol新陈代谢,而其他p450和flavin-containing单氧酶(fmo)扮演次要的角色。 These results indicated possible drug interactions between arbidol and CYP3A4 inhibitors and inducers. Further investigations are needed to understand the importance of M6-1 in the efficacy and safety of arbidol, because of its high plasma exposure and long elimination half-life (25.0 h).

DrugBank数据引用了这篇文章

药物
药物酶
药物 生物 药理作用 行动
Umifenovir 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir 二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
Umifenovir UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
药物反应
反应
细节
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细节
细节
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