阿比多对udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT) 1A9和2B7有较强的抑制作用。

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刘旭，黄涛，陈建新，曾杰，范晓荣，徐柱，于志伟，孙晓宇，洪敏，孙兴辉

阿比多对udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT) 1A9和2B7有较强的抑制作用。

Pharmazie. 2013 12月;68(12):945-50。

PubMed ID

24400440 (PubMed视图

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摘要

本研究的目的是研究阿比多尔对udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT) 1A9和2B7的抑制作用。首次使用非特异性探针底物4-甲基伞形酮(4-MU)和重组UGT酶(UGT1A9, UGT2B7)评价阿比多尔对UGT1A9和UGT2B7的抑制作用。此外，使用UGT1A9和UGT2B7特异性底物异丙酚和齐多夫定(AZT)来测定阿比多尔对UGT1A9和UGT2B7的抑制作用。测定了抑制类型和抑制动力学参数(Ki)。采用体外-体内外推法(IV-IVE)预测阿比多诱导的体内DDI大小。Arbidol被证明对UGT1A9和UGT2B7表现出竞争性抑制，而没有亚状态依赖行为。对ugt2b7介导的4-MU葡萄糖苷化、ugt1a9介导的4-MU葡萄糖苷化、ugt2b7介导的AZT葡萄糖苷化和ugt1a9介导的异丙酚葡萄糖苷化的抑制动力学参数(Ki)分别计算为0.5微米、3.5微米、2.8微米和29.7微米。利用这些参数，计算出浓度-时间曲线下面积(AUC)在体变化分别为156%、22%、28%和2.6%。考虑到阿比多尔对UGT1A9和UGT2B7有较强的抑制作用，当阿比多尔与以UGT1A9、UGT2B7代谢为主的药物合用时，应进行临床监测。

引用本文的药物库数据

药物

Umifenovir

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Umifenovir	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Umifenovir	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节