人胆红素udp -葡萄糖醛酸基转移酶催化乙炔雌二醇的葡萄糖醛酸化。
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Ebner T Remmel RP, Burchell B
人胆红素udp -葡萄糖醛酸基转移酶催化乙炔雌二醇的葡萄糖醛酸化。
Mol Pharmacol, 1993 4月;43(4):649-54。
- PubMed ID
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8474433 (PubMed视图］
- 摘要
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合成雌激素炔雌醇作为葡萄糖醛酸的代谢物在人体中被广泛消除，但催化这一反应的udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)尚未被确定。因此，炔雌醇被测试为在V79细胞系中稳定表达的克隆人UGTs的底物。两个克隆表达的人类酶，一个胆红素UGT和一个苯酚UGT，被观察到催化乙炔雌二醇的葡萄糖醛酸化。高效液相色谱分析显示，表达的胆红素UGT特异性地产生乙炔雌二醇-3-葡萄糖醛酸酯。在人肝微粒体中，3-葡萄糖苷/17-葡萄糖苷的比例为97:3。随后通过动力学分析和底物抑制对criglers - najjar患者克隆表达的酶和人肝微粒体进行的研究强烈表明，人肝胆红素UGT在很大程度上负责乙炔雌二醇的葡萄糖醛酸化。这些结果可能为乙炔雌二醇在某些易感人群中引起黄疸提供了解释。
引用本文的药物库数据
- 药物
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 雌二醇 葡萄糖醛酸基转移酶(UGTs)(蛋白质组) 蛋白质组 人类 未知的底物诱导物细节 炔雌醇 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1 蛋白质 人类 没有底物诱导物细节 炔雌醇 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 炔雌醇 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节
