来曲唑的发现及其作用机制。

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博,

来曲唑的发现及其作用机制。

乳腺癌治疗。2007;105增刊1:7-17。doi: 10.1007 / s10549 - 007 - 9696 - 3。Epub 2007年10月3日。

PubMed ID

17912633 (PubMed视图

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摘要

由于雌激素有助于乳腺癌的促进和进展，对雌激素在乳腺癌中的作用的更深入的了解导致了针对雌激素合成、雌激素受体和细胞内信号通路的治疗策略。芳香化酶催化雌激素生物合成的最后一步，并被确定为选择性抑制的一个有吸引力的目标。现代第三代芳香化酶抑制剂(AIs)可以有效地阻断雌激素的产生，而不影响其他类固醇生成途径。来曲唑(Femara)的发现实现了发现一种高效且完全选择性的人工智能的目标。来曲唑比其他AIs(包括阿那曲唑、依西美坦、福美斯坦和氨基羟色胺)的效力更强。此外，来曲唑对外周组织中的芳香化酶产生近乎完全的抑制作用，与其他AIs相比，来曲唑对雌激素的抑制作用更大。来曲唑的抗肿瘤作用已在几种动物模型中得到证实。对MCF-7Ca异种移植的研究成功地预测来曲唑在临床上优于之前的金标准他莫西芬，也表明它可能比其他人工智能更有效。一项广泛的随机临床试验项目已经证明来曲唑对绝经后妇女的激素反应性乳腺癌具有临床益处。

引用本文的药物库数据

药物

曲唑

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
曲唑	细胞色素P450 2A6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
曲唑	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

药物载体

药物	航空公司	种类	生物	药理作用	行动
曲唑	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节