在健康志愿者中单次和多次口服OPT-80的安全性、耐受性和药代动力学研究。
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舒YK，西尔斯PS，尚乐S，沃尔什RB，李C，戈巴赫SL，奥库木F，普雷斯顿RA
在健康志愿者中单次和多次口服OPT-80的安全性、耐受性和药代动力学研究。
化学化学杂志，2008年4月;52(4):1391-5。doi: 10.1128 / AAC.01045-07。Epub 2008 2月11日。
- PubMed ID
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18268081 (PubMed视图］
- 摘要
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目前治疗艰难梭菌感染(CDI)受到治疗失败和复发的阻碍。由于其体外抗艰难梭菌活性高，但对典型肠道菌群活性低，吸收最小，在艰难梭菌感染的仓鼠模型中持久治愈，OPT-80被认为是一种临床开发的CDI疗法。这个试验分为两个阶段。在一项双盲、安慰剂对照的1A期研究中，对16名健康志愿者以交叉方式给予四次单次口服OPT-80(100、200、300和450 mg);冲洗间隔为1- 2周。在双盲1B期研究中，24名健康受试者随机接受OPT-80(150、300或450 mg)或安慰剂，为期10天。在这两项研究中，都评估了OPT-80的安全性和耐受性，并测定了血浆和粪便中OPT-80及其主要代谢物(OP-1118)的浓度。1A期研究还分析了尿液中的OPT-80水平。在单剂量和多剂量研究中，所有剂量组的所有受试者都能很好地耐受OPT-80。在整个剂量范围内，最大血浆浓度接近或低于定量极限(5 ng/ml); urine concentrations were below the detection limit. The fecal total recovery of OPT-80 plus its major metabolite, OP-1118, approximated 100%. The tolerability, high fecal concentration, and low systemic exposure data from these studies support the further clinical development of OPT-80 as an oral therapy for CDI.
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