导数的Calanolide F18代谢,在人类肝微粒体和胞液。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

吴X,张问郭J,贾Y, Z,赵M,杨Y,王B,胡锦涛J,盛L,李Y

导数的Calanolide F18代谢,在人类肝微粒体和胞液。

杂志。2017年7月19日,8:479。doi: 10.3389 / fphar.2017.00479。eCollection 2017。

PubMed ID

28769808 (在PubMed

]

文摘

10-Chloromethyl-11-demethyl-12-oxo-calanolide (F18) calanolide的模拟,是一种新型有效的nonnucleoside对hiv - 1逆转录酶抑制剂。在这里,我们报告代谢概要文件和相关的生化研究的结果F18体外和体内。F18的代谢物被确定基于液体chromatography-electrospray电离质谱和/或核磁共振。二十三岁的代谢物F18在肝微粒体体外观察。的新陈代谢F18 4-propyl链氧化,10-chloromethyl氧化脱氯和12-carbonyl减少。三个代谢物(M1, M3-1 M3-2)还发现在大鼠口服后血F18和还原代谢产物M3-1 M3-2发现展览高效能抑制hiv - 1的体外。F18主要是催化氧化代谢的细胞色素P450 3 a4人类微粒体,而flavin-containing单氧酶和11 beta-hydroxysteroid脱氢酶被发现参与其羰基还原。在人类细胞溶质,多个羰基还原酶,包括aldo-keto还原酶1 c,短链脱氢酶/还原酶和醌氧化还原酶1,证明负责F18羰基还原。总之,F18涉及多个体外代谢的药物代谢酶,和一些代谢产物表现出anti-HIV-1活动。值得注意的是,上述结果提供的第一个演示功能的fmo羰基还原。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Calanolide一	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节