N-glucuronidation催化UGT1A4和UGT2B10人类肝脏微粒体:分析优化和底物识别。
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陆D,谢问,吴B
N-glucuronidation催化UGT1A4和UGT2B10人类肝脏微粒体:分析优化和底物识别。
J制药生物医学肛门。2017年10月25日,145:692 - 703。doi: 10.1016 / j.jpba.2017.07.037。Epub 2017年8月4。
- PubMed ID
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28803208 (在PubMed]
- 文摘
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N-glucuronidation是新陈代谢的一个重要途径和处理人类的叔胺。这个反应主要是由酶催化UGT1A4 UGT2B10。然而,UGT1A4的代谢模式——和UGT2B10-mediated N-glucuronidation并不完全清楚。在这项研究中,我们首先在体外反应条件优化N-glucuronidation通过使用特定的底物(即。三氟啦嗪UGT1A4,可替宁和阿米替林UGT2B10)。此外,我们发现肝N-glucuronidation显示重要的物种差异。此外,UGT1A4和UGT2B10主要负责N-glucuronidation许多三级胺,包括asenapine,洛沙平,氯氮平、氯丙嗪,dothiepin、多虑平、米氮平,米安色林,chlorcyclizine,苯甲嗪、异丙嗪、环苯扎林、伊马替尼,retrorsine、士的宁和马钱子碱。总之,这项研究提供了一个评价N-glucuronidation胺体外试验系统。UGT1A4——和UGT2B10-mediated N-glucuronidation可能扮演重要的角色在人类叔胺的代谢和解毒。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 环苯扎林 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4 蛋白质 人类 未知的底物细节 环苯扎林 UDP-glucuronosyltransferase 2 b10 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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