利福平对单剂量的药物动力学的影响在健康受试者Istradefylline。
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向井亚纪米,内村T,张X,格林D, Vergeire M, Cantillon M
利福平对单剂量的药物动力学的影响在健康受试者Istradefylline。
中国新药杂志。2018年2月,58 (2):193 - 201。doi: 10.1002 / jcph.1003。Epub 2017年9月7日。
- PubMed ID
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28881378 (在PubMed]
- 文摘
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Istradefylline,选择性腺苷负责抑制剂,在治疗帕金森病的发展。口服稳态的影响利福平600毫克/天,一个强有力的细胞色素P450 (CYP) 3 a4诱导物处理的单剂量口服istradefylline 40毫克决心在20名健康受试者的一个交叉研究通过测量等离子体浓度istradefylline及其M1和M8代谢物及其派生的药代动力学参数。基于对数转换的几何平均比率数据,利福平减少istradefylline曝光:Cmax, 0.55(90%可信区间,0.49 - -0.62);AUClast 0.21 (90% ci, 0.19 - -0.22);和AUCinf 0.19 (90% ci, 0.18 - -0.20),表明非等价。这些变化主要是由于istradefylline利福平对消除参数的影响;意思是CL / F从4.0增加到20.6 L / h,和平均t1/2从94.8减少到31.5小时。利福平的影响共同的性格istradefylline M1和M8代谢物和变量不一致。此外,随着接触istradefylline M1和M8代谢物在等离子体一般< 9%的药物接触,它将有一个微不足道的影响istradefylline的药效学作用。istradefylline时应该小心谨慎管理并发CYP3A4抗病诱导剂和剂量调整的考虑。
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物
- 药物靶点
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Istradefylline 腺苷受体负责 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 - 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Istradefylline 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 1 a2 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 2 b6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 2 c18 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 2 c8 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 Istradefylline 细胞色素P450 3 a5 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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