急性brexpiprazole对5 -羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素系统:一个体内电生理学的表征。

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Oosterhof CA, El Mansari M,布莱P

急性brexpiprazole对5 -羟色胺、多巴胺和去甲肾上腺素系统:一个体内电生理学的表征。

J Exp其他杂志》2014年12月,351 (3):585 - 95。doi: 10.1124 / jpet.114.218578。Epub 2014年9月15日。

PubMed ID

25225185 (在PubMed

]

文摘

Brexpiprazole、复合共享结构和阿立哌唑分子特征,目前正在调查治疗精神分裂症和抑郁症。使用电生理学的技术,目前的研究评估了体内的5 -羟色胺(5 -)受体亚型5-HT1A brexpiprazole, 5-HT1B, 5-HT2A;多巴胺D2受体(DA)和α-和alpha2-adrenergic受体。此外,影响5-HT1A受体在中缝背核(DRN)和D2受体在腹侧被盖区(VTA)与阿立哌唑相比,一个代理在广泛的临床使用。在DRN brexpiprazole完全抑制5 -神经元通过5-HT1A激动和更强大的比阿立哌唑(ED50 = 230和700杯/公斤,分别)。在蓝斑,brexpiprazole逆转优惠5-HT2A受体激动剂的抑制作用DOI (2, 5-dimethoxy-4-iodoamphetamine)去甲肾上腺素神经元活动(ED50 = 110杯/公斤),展示5-HT2A拮抗作用。Brexpiprazole逆转DA受体激动剂的抑制作用阿朴吗啡在VTA DA神经元(ED50 = 61杯/公斤),而无效的,单独管理,表明D2受体部分主动行动。与阿立哌唑相比,显著地抑制VTA DA神经元的放电活动,在D2受体brexpiprazole显示更少的功效。在海马体,brexpiprazole作为一个完整的在5-HT1A锥体神经元受体激动剂。此外,它5版本增加了终端alpha2-adrenergic heteroceptor但不是5-HT1B自受体拮抗。 In the lateral geniculate nucleus, brexpiprazole displayed alpha1B-adrenoceptor antagonistic action. Taken together, these results provide insight into the in vivo action of brexpiprazole on monoamine targets relevant in the treatment of depression and schizophrenia.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brexpiprazole	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Brexpiprazole	Alpha-2C肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节