PARP抑制剂olaparib放射线增减的程度取决于它的剂量,辐射剂量和同源重组通路的完整性的肿瘤细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Verhagen简历,de Haan R,接触F, Oostendorp TP, Carli,奥康纳MJ, jonker J, Verheij M, van den Brekel MW, ven C

PARP抑制剂olaparib放射线增减的程度取决于它的剂量,辐射剂量和同源重组通路的完整性的肿瘤细胞。

Radiother杂志。2015年9月,116 (3):358 - 65。doi: 10.1016 / j.radonc.2015.03.028。2015年5月13日Epub。

PubMed ID

25981132 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:PARP抑制剂olaparib目前正在进行第一阶段临床试验来定义安全剂量水平结合rt,然而,仍然缺乏一定的临床相关的见解。我们测试,比较单一的代理活动,olaparib剂量和遗传背景依赖olaparib-mediated放射线增减。材料与方法:长期增长抑制和单独分析被用来评估放射线增减BRCA2-deficient和BRCA2-complemented细胞和一组人体头颈部鳞状细胞癌的细胞系。结果:放射线增减的程度很大程度上取决于olaparib剂量,辐射剂量和同源重组细胞的状态。Olaparib浓度导致放射线增减预防照射票面感应。七个小时olaparib暴露足够放射线增减。重要的是,机体的影响可以观察到olaparib剂量远低于单药的效果。结论:这些数据的外推olaparib诊所表明低剂量就足以导致放射线增减,突显出治疗的潜力。在这里,我们表明,药物剂量达到放射线增减可以极大地不同于那些实现单一代理活动中,一个重要的考虑在开发联合放射治疗策略与小说靶向制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Olaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Olaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Olaparib	保利(ADP-ribose)聚合酶3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Olaparib	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Olaparib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节