参与CYP2D6的体外代谢的安非他命,两个N-alkylamphetamines及其4-methoxylated衍生品。

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巴赫MV, Coutts RT,贝克GB

参与CYP2D6的体外代谢的安非他命,两个N-alkylamphetamines及其4-methoxylated衍生品。

Xenobiotica。1999年7月29日(7):719 - 32。doi: 10.1080 / 004982599238344。

PubMed ID

10456690 (在PubMed

]

文摘

1。安非他命(AM)和五个安非他命衍生品,N-ethylamphetamine (NEA) N-butylamphetamine (NBA) 4-methoxyamphetamine (M-AM) 4-methoxy-N-ethylamphetamine (M-NEA)和4-methoxy-N-butylamphetamine (M-NBA)孵化与微粒体准备从细胞表达人类CYP2D6确定酶能够催化的直接氧化环基板;NEA的N-dealkylation, NBA, M-NEA M-NBA;和O-demethylation M-AM, M-NEA M-NBA。2。所有的六个化合物进行N-dealkylated到任何程度。3所示。唯一的代谢物产生,NEA和NBA相应的环4-hydroxylated化合物,并形成较低的利率。4所示。环4-methoxylated基质都有效O-demethylated CYP2D6相应的酚类化合物。 The size of the N-alkyl group influenced the rates of formation of these phenolamines. In contrast to reported findings with 2- and 3-methoxyamphetamines, none of the 4-methoxyamphetamines was ring-oxidized in the CYP2D6 enzyme system to 2- or 3-hydroxy-4-methoxyamphetamines or to dihydroxyamphetamines.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
安非他命	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节