甲苯咪唑的影响在鼠肝细胞HepG2细胞P4501A活动。比较tiabendazole和奥美拉唑。

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Baliharova V, Skalova L,马斯河射频,De Vrieze G,公牛,Fink-Gremmels J

甲苯咪唑的影响在鼠肝细胞HepG2细胞P4501A活动。比较tiabendazole和奥美拉唑。

J制药药物杂志。2003年6月,55岁(6):773 - 81。doi: 10.1211 / 002235703765951375。

PubMed ID

12841937 (在PubMed

]

文摘

甲苯咪唑是一种苯并咪唑打虫药广泛应用于兽医和人类治疗。在苯并咪唑衍生物,几个药物对细胞色素P450酶诱导作用。然而,甲苯咪唑的感应能力p450尚未探索。在这项研究中,甲苯咪唑P4501A活动的影响进行了测试在鼠肝细胞的主要文化和人类肝癌HepG2细胞线。两个已知P4501A抗病诱导剂苯并咪唑结构,tiabendazole和奥美拉唑,也包括在实验,目的是研究structure-induction关系。后24 - 48 - 72 h孵化的鼠肝细胞HepG2细胞与药物在各浓度(0.1 -100 microM),酶活性与P4501A1/2 (EROD MROD)测量。此外,P4501A1/2蛋白质含量在体外系统都是由西方墨点法。甲苯咪唑引起显著增加P4501A1/2蛋白表达和P4501A活动在体外系统。奥美拉唑引起显著的增加存在剂量依赖的相关性P4501A活动只有在HepG2细胞。尽管tiabendazole治疗导致P4501A蛋白质水平显著增加,不影响P4501A活动也观察到系统。 The results demonstrate that mebendazole possesses the ability to significantly induce P4501A. Thus, pharmacological and toxicological consequences of P4501A induction should be taken into account in human therapy. The structure-induction relationships and differences between in-vitro systems used are discussed.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲苯咪唑	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节