的Nonmetabolizedβ受体阻滞剂Nadolol基质OCT1, OCT2, MATE1, MATE2-K, 22,但不是OATP1B1 OATP1B3。

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Misaka年代,顶华J, K,歌手hoy E, Keiser M,穆勒F,格莱泽H,康尼锡J,弗洛姆MF

的Nonmetabolizedβ受体阻滞剂Nadolol基质OCT1, OCT2, MATE1, MATE2-K, 22,但不是OATP1B1 OATP1B3。

摩尔制药。2016年2月1日,13 (2):512 - 9。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.5b00733。2016年1月19日Epub。

PubMed ID

26702643 (在PubMed

]

文摘

Nadolol是nonmetabolized beta-adrenoceptor拮抗剂是OATP1A2的底物,但不是OATP2B1。然而,其他的药物转运蛋白参与易位nadolol没有详细描述。因此我们调查nadolol作为一个潜在的肝基质吸收转运蛋白OATP1B1, OATP1B3, OCT2 OCT1和肾的运输车,MATE1, MATE2-K HEK表达细胞。此外,22 (P-gp) nadolol运输的重要性,研究了使用双转染MDCK-OCT1-P-gp细胞。Nadolol并非经由OATP1B1 OATP1B3。相比之下,明显高于nadolol积累(在1到10的妈妈)被发现在OCT1, OCT2, MATE1和MATE2-K细胞相比,控制细胞(P < 0.01)。OCT2公里值、MATE1, MATE2-K-mediated nadolol吸收是122年,531年和372年的妈妈,分别。西咪替丁(100妈妈,P < 0.01)和甲氧苄氨嘧啶(100妈妈,P < 0.001)显著地抑制OCT1、OCT2, MATE1,和MATE2-K-mediated nadolol运输。P-gp抑制剂zosuquidar显著降低基底在层的顶端nadolol运输MDCK-OCT1-P-gp细胞。总之,nadolol的基质阳离子转运蛋白OCT1, OCT2, MATE1 MATE2-K, P-gp。 These data will aid future in vivo studies on potential transporter-mediated drug-drug or drug-food interactions with involvement of nadolol.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

甲氧苄氨嘧啶

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Nadolol	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Nadolol	多种药物和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Nadolol	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Nadolol	经营领域,二班,转录因子1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Nadolol	经营领域,二班,转录因子2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲氧苄氨嘧啶	多种药物和毒素挤压蛋白质1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
甲氧苄氨嘧啶	多种药物和毒素挤压蛋白2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节