Antiandrogenic spirolactones:效应的作用机制。

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Corvol P, Michaud Menard J, Freifeld M, Mahoudeau J

Antiandrogenic spirolactones:效应的作用机制。

内分泌学。1975年7月,97 (1):52-8。

PubMed ID

166833年(在PubMed

]

文摘

Spirolactones是醛固酮拮抗剂抑制醛固酮肾盐皮质激素受体的结合。这些分子也拥有一个antiandrogenic效应可能是由于其他可能性,外围雄激素拮抗作用。这个假设已经在本研究进行测试。从体内实验中,安体舒通K + canrenoate似乎抑制[3 h]的绑定5 alpha-dihydrotestosterone [3 h] DHT的胞质及核受体大鼠前列腺腹侧。在同一个范围内使用的剂量与用于展示这些分子的antimineralocorticoid效果。体外孵化项目和体外位移研究表明,螺内酯和K + canrenoate分别约20 100倍效果低于DHT取代50%的5×10 - - 10 M [3 h] DHT的受体。Spirolactones还能与特定8 S [3 h] DHT胞质受体。螺内酯和K + canrenoate减少前列腺5 alpha-reductase活动,即使在浓度高达10 - - 5 m .看起来spirolactones除了对睾酮生物合成的作用,发挥他们的antiandrogenic通过外围雄激素对抗活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
螺内酯	3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节