咖啡因抑制检查点激酶ATM。

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Blasina A, Price BD, Turenne GA, McGowan CH

咖啡因抑制检查点激酶ATM。

中国生物学报。1999 10月7日;9(19):1135-8。

PubMed ID

10531013 (PubMed视图

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摘要

许多抗癌疗法的基础是使用破坏DNA从而杀死分裂细胞的基因毒性药物。导致细胞覆盖dna损伤检查点的药剂预计会使细胞对基因毒性药剂的杀伤敏感。因此，人们一直在寻找它们作为放射治疗和化疗的辅助药物。咖啡因就是这样一种化合物，它能解除DNA[1][2]复制和修复过程中的细胞周期进程。因此，咖啡因作为一种模型化合物，建立了一种原理，即覆盖dna损伤检查点的药剂可以用来使细胞对基因毒性药物[3]的杀伤作用敏感。但是，尽管咖啡因已经使用了20多年，但它影响细胞周期和检查点反应的分子机制还没有被确定。我们研究了咖啡因对人类细胞G2/M dna损伤检查点的影响。我们报道了辐射诱导的Cds1[4]激酶(也称为Chk2[5])的激活在体内被咖啡因抑制，ATM激酶的活性在体外被咖啡因直接抑制。ATM的抑制为dna损伤检查点反应的衰减和咖啡因处理细胞[6][7][8]放射敏感性的增加提供了分子解释。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
咖啡因	丝氨酸蛋白激酶ATM	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节