结构性因素对高5 - (2 a)受体的亲和力斯皮罗(9,10-dihydroanthracene) 9日3(')吡咯烷(SpAMDA)。

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Peddi年代,罗斯提单,Glennon RA, Westkaemper RB

结构性因素对高5 - (2 a)受体的亲和力斯皮罗(9,10-dihydroanthracene) 9日3(')吡咯烷(SpAMDA)。

地中海Bioorg化学。2004年5月3日,14日(9):2279 - 83。

PubMed ID
15081025 (在PubMed
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文摘

合成和5 - (2 a)受体亲和力环改变衍生品的斯皮罗(9,10-dihydroanthracene) 9日3(')吡咯烷(4),结构独特四环的5 - (2 a)受体拮抗剂。母体化合物的特点是必要的最优5 - (2 a)受体的亲和力。然而,吡咯烷的规模扩张和中央环产生相当高的化合物5 - (2 a)受体亲和力。此外,母体化合物显示高5 -(2)受体选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
丙咪嗪 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
赛庚啶 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
赛庚啶 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 5 -羟色胺受体2 Ki (nM) 94年 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 5 -羟色胺受体2摄氏度 Ki (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 多巴胺D2受体 Ki (nM) 726年 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节
丙咪嗪 Sodium-dependent羟色胺转运体 Ki (nM) 5 N /一个 N /一个 细节