影响多个抑制剂或基质的细胞色素P450 2 d6复方用药患者的血浆利培酮水平。

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曼海姆B, C·冯·巴尔,佩特森H, Eliasson E

影响多个抑制剂或基质的细胞色素P450 2 d6复方用药患者的血浆利培酮水平。

其他药物Monit。2008年10月,30 (5):565 - 9。doi: 10.1097 / FTD.0b013e31818679c9。

PubMed ID

18728628 (在PubMed

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研究集中在耐多药相互作用在自然环境是稀疏的。在这次调查中,数据从治疗药物监测(TDM)被用来研究的影响多种细胞色素P450酶(CYP) 2 d6底物和抑制剂对血浆利培酮的水平。CYP2D6催化利培酮的活性代谢物9-OH-risperidone的转换。CYP2D6活动是否的问题是重要的“积极一半”(即利培酮和9-OH-risperidone之和)是有争议的。Concentration-to-dose (C: D)比218年利培酮和9-OH-risperidone患者与CYP2D6与此同时底物或抑制剂使用的数量。C: D比率患者利培酮0,1,数量> 1的CYP2D6抑制剂分别为2.6,8.5,分别和17 nmol L毫克。组之间的差异非常显著(P < 0.001)。CYP2D6 > 1抑制剂的患者都服用至少1 CYP2D6强有力的抑制剂,氟西汀、帕罗西汀、甲硫哒嗪,和/或levomepromazine。C: D比率的活跃的一部分(利培酮+ 9-OH-risperidone)患者中0,1,数量> 1的伴随CYP2D6抑制剂是17日,24日和30 nmol L毫克,分别(P = 0.001),解释为更高级别的利培酮9-OH-risperidone的水平没有任何变化。同时使用1或几种药物对CYP2D6公认为底物,没有任何证明的抑制作用,对利培酮的含量没有明显的影响或9-OH-risperidone,表明药物之间的风险之间的相互作用不同基质的CYP2D6当用于治疗剂量很低。 In conclusion, the results suggest that an increase in the number of concomitant inhibitors may be associated with a lower CYP2D6 activity, although the type of inhibitor is probably more important. Drug-dependent inhibition of CYP2D6 increases the active moiety of risperidone. An indication for risperidone TDM should therefore include concomitant medication with established CYP inhibitors.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Methotrimeprazine	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节