UGT2B15基因型的影响药物动力学、药效学、药物相互作用的静脉注射氯羟去甲安定在健康志愿者。

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钟司法院、赵司法院于KS,金小,荣格人力资源,Lim KS,张成泽IJ, SG胫

UGT2B15基因型的影响药物动力学、药效学、药物相互作用的静脉注射氯羟去甲安定在健康志愿者。

中国新药杂志。2005年6月,77 (6):486 - 94。

PubMed ID

15961980 (在PubMed

]

文摘

目的:我们的目的是调查的影响尿苷5 ' -diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 2去往b15遗传多态性在氯羟去甲安定的药代学和药效学基础,抑制,和诱导代谢状态正常健康志愿者。方法:24名健康受试者被注册,分为UGT2B15 * 1 / * 1或UGT2B15 * / * 2基因型组。静脉注射氯羟去甲安定的药代动力学和药效学特征抑制前后与丙戊酸钠600毫克每天一次4天之后,感应与利福平(旅馆、利福平)预处理(600毫克每日一次,10天)之间的洗脱期10天。血浆浓度的氯羟去甲安定,氯羟去甲安定葡糖苷酸进行了分析,为0.25,0.5,1、1.5、2、4、6、8、12、24、48小时后氯羟去甲安定管理由液体chromatography-tandem质谱分析。视觉模拟量表评估和精神运动协调测试之前和12小时后药物管理局管理。结果:UGT2B15 * / * 2组显示0.58倍(95%置信区间,0.43 - -0.72;P <。)降低系统性间隙在基底状态和1.37倍(95%置信区间,1.05 - -1.88;P = .037)更高的视觉模拟scale-time曲线下的面积在诱导状态相比UGT2B15 * 1 / * 1组。氯羟去甲安定下降了20%的平均系统性间隙处于抑制状态,在诱导状态增加了140%。在抑制或诱导状态,绝对的间隙值都降低* 2 / * 2组,但百分比变化从基线由基因型之间没有显著性差异。 CONCLUSIONS: Our results suggest that the UGT2B15*2 polymorphism is a major determinant of interindividual variability with respect to the pharmacokinetics and pharmacodynamics of lorazepam.

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药物酶

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