(+/-)-(Z)-2-(氨基甲基)-1-苯基环丙羧胺衍生物作为NMDA受体拮抗剂的新原型。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

修藤S，高田H，望月D，土田R，海濑Y，小野S，涩谷N，松田A

(+/-)-(Z)-2-(氨基甲基)-1-苯基环丙羧胺衍生物作为NMDA受体拮抗剂的新原型。

中华医学化学杂志1995 7月21日;38(15):2964-8。

PubMed ID

7636857 (PubMed视图

］

摘要

(+/-)-(Z)-2-(氨基甲基)-1-苯基环丙烷- n, n -二乙基甲酰胺(milnacipran, 1)是一种临床有用的抗抑郁药，通过改进的方法制备了其衍生物，并评价其为NMDA受体拮抗剂。其中，milnacipran(1)及其N-甲基和N,N-二甲基衍生物7和8，以及其在氨基甲基部分的同源物12在体外对受体具有结合亲和力(IC50: 1, 6.3 +/- 0.3 microM;7、13 +/- 2.1微米;8、88 +/- 1.4微米;12,10 +/- 1.2微米)。这些还能保护小鼠免受nmda诱导的致死率。这些化合物作为设计强效nmda受体拮抗剂的新原型很重要，因为它们的特征结构清楚地将它们与已知的竞争性和非竞争性受体拮抗剂区分开来。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Milnacipran	NMDA受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节