Methylnaltrexone的作用机制和影响阿片肠功能障碍和其他阿片类药物的副作用。

文章的细节

引用

元CS

Methylnaltrexone的作用机制和影响阿片肠功能障碍和其他阿片类药物的副作用。

安Pharmacother。2007年6月,41 (6):984 - 93。Epub 2007年5月15日。

PubMed ID
17504835 (在PubMed
]
文摘

目的:回顾methylnaltrexone的作用机制及其对阿片类药物的影响肠功能障碍,以及它的影响在其他opioid-induced副作用(面),及其潜在的角色在临床实践中。数据来源:文献检索利用MEDLINE和Cochrane必威国际app协作数据库的文章发表在1966年和2007年3月进行。获得更多的数据源手动搜索最近的期刊文章,书籍章节,和专著。必威国际app一个更新文献检索显示,没有额外的出版物。必威国际app研究选择和数据提取:摘要和最初的临床前和临床研究报告发表在英语中被确认。必威国际app评论文章、评论和新闻报道的化合物被排除在外。文学与阿片类药物相关,阿片受体,阿片拮抗剂,methylnaltrexone, opioid-induced肠功能紊乱,便秘,恶心、呕吐是评价和选择的基础上考虑支持概念证明显示,机械的结果,和及时性。58原作从临床前研究和临床试验使用methylnaltrexone被确定。药理作用、好处和面methylnaltrexone研究进行了综述,重点对阿片类药物后肠功能障碍的影响。重点放在其受体结合活动和治疗相关网站的行动(周边与中央),在周边阿片受体在体内造成生理和药物的影响。 DATA SYNTHESIS: Morphine and related opioids are associated with a number of limiting ADEs, including opioid-induced bowel dysfunction. Methylnaltrexone, a quaternary derivative of naltrexone, blocks peripheral effects of opioids while sparing central analgesic effects. It is currently under late-stage clinical investigation for the treatment of opioid-induced constipation in patients with advanced illness. Reported results showed the drug to be generally well-tolerated. The rapid reversal of constipation is very encouraging. Hastening postoperative discharge may also be possible. CONCLUSIONS: Methylnaltrexone has the potential to prevent or treat opioid-induced peripherally mediated ADEs on bowel dysfunction without interfering with central analgesia. The study of methylnaltrexone leads to a greater understanding of the mechanisms of action of opioid pharmacology.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Methylnaltrexone Kappa-type阿片受体 蛋白质 人类
没有
拮抗剂
细节
Methylnaltrexone Mu-type阿片受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节