Pimecrolimus:吸收、分布、代谢和排泄在健康志愿者单剂量口服后在体外和补充调查。

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Zollinger M, Waldmeier F,哈特曼年代,Zenke G, Zimmerlin AG) Glaenzel U, Baldeck JP,史怀哲,Berthier年代,Moenius T, Grassberger MA

Pimecrolimus:吸收、分布、代谢和排泄在健康志愿者单剂量口服后在体外和补充调查。

药物金属底座Dispos。2006年5月,34 (5):765 - 74。Epub 2006年2月7日。

PubMed ID

16467136 (在PubMed

]

文摘

pimecrolimus的吸收和性格,钙调磷酸酶抑制剂治疗炎症性皮肤病的开发,研究了四个健康志愿者单剂量口服后15毫克的[(3)H] pimecrolimus。从体外实验获得的补充信息。Pimecrolimus迅速吸收。t (max)(1 - 3小时)后,其血药浓度迅速下降到3%的C (max) 24 h,紧随其后的是一个缓慢的终端消除阶段(平均t (1/2) 62 h)。放射性血液缓慢下降(8%的C (max) 24 h)。pimecrolimus高的组织和血液细胞分布。pimecrolimus体内的新陈代谢,可以在体外复制(人类肝脏微粒体),是高度复杂的,涉及多个氧化O-demethylations和羟基化。在血液,pimecrolimus主要放射性标记的组件24 h(49%的辐射面积曲线(0-24)h),伴随着大量的代谢物。放射性0到240之间的平均粪便排泄h达到78%的剂量和代表主要代谢物的复杂混合物。尿液中,0到240 h,只有2.5%的剂量和没有父母药物排泄。因此,pimecrolimus被氧化代谢几乎完全消除。pimecrolimus的生物转化是主要由CYP3A4/5催化。 Metabolite pools generated in vitro showed low activity in a calcineurin-dependent T-cell activation assay. Hence, metabolites do not seem to contribute significantly to the pharmacological activity of pimecrolimus.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Pimecrolimus	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节