细胞色素P450s体外对udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7功能的调节:CYP1A2, CYP2C9和CYP3A4的不同作用。

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武田S，石井Y, Mackenzie PI，永田K，山泽Y，小栗K，山田H

细胞色素P450s体外对udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7功能的调节:CYP1A2, CYP2C9和CYP3A4的不同作用。

生物医药通报。2005 10月;28(10):2026-7。

PubMed ID

16204972 (PubMed视图

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摘要

以吗啡为底物，研究了细胞色素P450亚型CYP1A2、CYP2C9和CYP3A4对COS细胞微粒体膜中表达的udp -葡萄糖醛酸基转移酶2B7 (UGT2B7)催化活性的影响。以未处理过洗涤剂的COS细胞微粒体为酶源，加入纯化的CYP1A2和CYP2C9后，UGT2B7生成吗啡-3-葡萄糖苷的活性呈浓度依赖性降低。CYP1A2的作用大于CYP2C9。相反，外源性CYP3A4对吗啡葡萄糖醛酸化活性影响不大。这些结果表明CYP1A2和CYP2C9具有修饰UGT2B7功能的能力。然而，这些P450s调节UGT2B7功能的机制似乎与CYP3A4不同。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
吗啡	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	没有	底物	细节