氨氯地平的临床药代动力学。

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Meredith PA, Elliott HL

氨氯地平的临床药代动力学。

临床药典。1992 Jan;22(1):22-31。doi: 10.2165 / 00003088-199222010-00003。

PubMed ID
1532771 (PubMed视图
摘要

氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,具有独特的药代动力学特征,似乎是由于高度电离。口服给药后,生物利用度为60 - 65%,血药浓度在给药后6 - 8h逐渐上升至峰值。氨氯地平在肝脏中被广泛代谢(但没有显著的系统前代谢或首过代谢),并被缓慢清除,最终消除半衰期为40 - 50h。分布体积大(21 L/kg),蛋白结合度高(98%)。有证据表明,年龄、严重的肝损害和严重的肾损害会影响药代动力学特征,导致血浆浓度升高和半衰期延长。没有药代动力学药物相互作用的证据。氨氯地平呈线性剂量相关药代动力学特征,在稳态时,血浆浓度在剂量间隔内波动相对较小。因此,尽管氨氯地平在结构上与其他二氢吡啶衍生物相关,但它显示出显著不同的药代动力学特征,适合单次每日给药。

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