曲马多对甘氨酸及其代谢物的影响,gamma-aminobutyric acidA,和n -甲基- d受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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Hara K, K,南萨塔T

曲马多对甘氨酸及其代谢物的影响,gamma-aminobutyric acidA,和n -甲基- d受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

100年5月,Anesth。2005(5): 1400 - 5、表的内容。

PubMed ID

15845694 (在PubMed

]

文摘

我们评估了曲马多的影响,中央止痛剂,及其主要代谢物,neurotransmitter-gated离子通道。曲马多结合mu-opioid低亲和力受体,抑制再摄取类的中枢神经系统。这些行动被认为主要是导致其antinociceptive效果。然而,曲马多对其他网站的行动。我们测试了曲马多的影响及其M1代谢物(0.1 -100 microM)对人类重组neurotransmitter-gated离子通道,包括甘氨酸、γ-氨基丁酸(GABA (A)),和n -甲基- d -门冬氨酸受体,在非洲爪蟾蜍卵母细胞。曲马多和M1代谢物对甘氨酸受体没有任何影响。明显抑制GABA (A)受体只在大浓度(100 microM)。门冬氨酸受体抑制浓度的方式。曲马多和M1代谢物抑制glutamate-concentration响应曲线不改变half-maximal有效浓度或希尔系数,表明非竞争性抑制。这项研究表明,甘氨酸受体不提供antinociceptive曲马多的效果,抑制GABA (A)受体的浓度可能与抽搐。 The inhibitory effect on NMDA receptors may contribute to the antinociceptive effect of tramadol at relatively large concentrations.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

曲马多

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	抑制剂	细节