金黄色葡萄球菌延长因子G——结构和分析梭链孢酸的目标。

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陈Y, Koripella RK Sanyal年代,塞尔曼牌M

金黄色葡萄球菌延长因子G——结构和分析梭链孢酸的目标。

2月j . 2010年9月,277 (18):3789 - 803。doi: 10.1111 / j.1742-4658.2010.07780.x。Epub 2010年8月13日。

PubMed ID
20718859 (在PubMed
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梭链孢酸(FA)是一个锁的抑菌抗生素延长因子G (EF-G)核糖体post-translocational状态。它用于临床对革兰氏阳性细菌如金黄色葡萄球菌的致病性菌株,但没有用于EF-G结构信息从这些物种。我们已经解决了apo晶体结构分辨率1.9 EF-G从金黄色葡萄球菌。这个结构显示了一个截然不同的整体构象EF-G从之前的结构,虽然各个领域高度相似。不同结构之间的免费或ribosome-bound EF-G,域域i ii III-V相对运动,导致位移第四领域的尖端相对于域g .金黄色葡萄球菌EF-G,这种位移约25相对于结构的栖热菌属酸奶EF-G在一个方向垂直于以前的观测。我区域的开关部分(残留46-56)螺旋是有序的,并且有不同的构象与结构的EF-Tu GDP和三磷酸鸟苷。同时,第二开关区域显示一个新的构象,这在其他结构自由EF-G,与足总不兼容绑定。我们分析和讨论所有已知fusA-based梭链孢酸抗突变的新结构EF-G从金黄色葡萄球菌,和最近的一个结构的t .酸奶EF-G在复杂与70年代核糖体梭链孢酸(高YG et al。(2009) Science326, 694 - 699]。突变可以分为影响FA绑定,EF-G-ribosome交互,EF-G构象,EF-G稳定。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
梭链孢酸 延长因子G 蛋白质 栖热菌属酸奶
是的
抑制剂
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