哌替啶阻断n -甲基- d -天冬氨酸受体通道依赖于细胞外pH。

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山仓T，佐村K，下地K

哌替啶阻断n -甲基- d -天冬氨酸受体通道依赖于细胞外pH。

中华麻醉学杂志2000年4月;90(4):928-32。

PubMed ID

10735801 (PubMed视图

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摘要

大剂量哌替啶通过通道阻断机制抑制n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体通道。细胞外pH调节nmda受体通道的活性和药物敏感性。我们检测了非洲爪蟾卵母细胞中epsilon/zeta异构体nmda受体通道对哌替啶敏感性的细胞外pH值的影响。哌嗪对epsilon1/zeta1、epsilon2/zeta1、epsilon3/zeta1和epsilon4/zeta1通道的抑制作用与pH有关，酸性pH下抑制作用较强，碱性pH下抑制作用较弱。哌嗪块的电压依赖程度仅受pH变化的影响较小，而碱性pH下对哌嗪的亲和力则大大降低。在碱性pH下，哌替啶与Mg(2+)阻滞的相互作用降低。由于哌替啶质子化形式的百分比仅受pH的轻微影响，哌替啶结合位点性质的变化可能参与了pH改变哌替啶效力的机制。意义:在酸性pH下，哌替啶对n -甲基- d -天冬氨酸受体通道的效力增加。哌替啶的n -甲基- d -天冬氨酸受体拮抗剂的任何抗伤害和神经保护作用可能依赖于pH值。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
哌替啶	谷氨酸受体，NMDA 1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体促离子性，NMDA 2A	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体促离子性，NMDA 2B	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体离子化，NMDA 2C	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
哌替啶	谷氨酸受体离子化，NMDA 2D	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节