碳青霉烯类的最新进展。

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Bonfiglio G, Russo G, Nicoletti G

碳青霉烯类的最新进展。

专家意见调查药物。2002 04;11(4):529-44。

PubMed ID

11922861 (PubMed视图

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摘要

碳青霉烯类是β -内酰胺类抗生素，其特点是在thyazolidinic部分的4位上存在一个β -内酰胺环，其中一个碳取代了砜。第一个用于治疗的碳青霉烯类药物是亚胺培南，硫那霉素的n -甲咪酰衍生物。亚胺培南与西司他丁(一种人肾脱氢肽酶I的抑制剂)合用，因为亚胺培南被这种酶水解。美罗培南是第一个具有1-甲基和2-硫代吡啶基的碳青霉烯类，这使得这种抗生素对肾脱氢肽酶i稳定。后来发现的用于肠外给药的其他碳青霉烯类包括比阿培南、帕尼培南、厄他培南、勒那培南、E-1010、S-4661和BMS-181139。口服碳青霉烯类药物包括圣非他奈、DZ-2640、CS-834和GV-129606。碳青霉烯类对几乎所有临床相关的β -内酰胺酶具有超广谱的抗菌活性和稳定性。这与目前所有其他可用的β -内酰胺类抗生素不同。然而，B类β -内酰胺酶，以及一些罕见的A类和D类酶，能够水解这些抗生素。虽然B类酶通常是染色体编码的(从嗜麦芽窄食单胞菌、气单胞菌、蜡样芽孢杆菌、脆弱拟杆菌、黄杆菌和戈曼军团菌中分离出来)，但质粒-金属-内酰胺酶现在出现在脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌和肠杆菌科成员中，如粘质沙雷菌和肺炎克雷伯菌。与其他β -内酰胺酶类型的数量相比，这些酶的数量仍然很低，然而，由于碳青霉烯使用的选择压力增加，它们很可能会扩散。 The very broad spectrum of antimicrobial activity associated with a good clinical efficacy and a favourable safety profile makes the carbapenems valuable as 'first-line' antibiotics in initial empirical therapy for the treatment of severe infections.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Meropenem	Beta-lactamase OXA-10	蛋白质	铜绿假单胞菌	未知的	底物	细节