大豆脂氧合酶抑制:磺胺肼代谢物n -乙酰氨基水杨酸、5-氨基水杨酸和磺吡啶的研究

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艾森伯格;鲍姆加特纳

大豆脂氧合酶抑制:磺胺肼代谢物n -乙酰氨基水杨酸、5-氨基水杨酸和磺吡啶的研究

中华临床药物学杂志，1984;26(4):449-51。

PubMed ID

6428914 (PubMed视图

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摘要

大豆脂氧合酶抑制已被提出作为一种用于治疗溃疡性结肠炎的某些药物的抗炎作用的体外生化模型。最近的一项研究表明，治疗活性化合物，如磺胺氮嗪及其结肠代谢物5-氨基水杨酸是大豆脂氧合酶抑制剂，现在已表明，5-氨基水杨酸的主要代谢物n -乙酰氨基水杨酸也以剂量依赖和非竞争性方式抑制大豆脂氧合酶(Ki 3.0 X 10(-8) M, IC50 250 microM)。磺胺吡啶，磺胺丙嗪的另一个主要代谢物，已被证明在溃疡性结肠炎的治疗中是不活跃的，没有抑制脂氧合酶的活性。研究结果进一步支持了只有大豆脂氧合酶抑制剂具有治疗活性的假设。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氨基水杨酸	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mesalazine	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
柳氮磺胺吡啶	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节