- 3-肾上腺素能受体介导的大鼠腹主动脉平滑肌舒张的特征。

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- 3-肾上腺素能受体介导的大鼠腹主动脉平滑肌舒张的特征。

《欧洲药物学杂志》2003年12月15日;482(1-3):235-44。

PubMed ID

14660028 (PubMed视图

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摘要

本研究旨在研究-肾上腺素能受体亚型对大鼠腹主动脉平滑肌舒张的影响。(-)-异丙肾上腺素和非常规β(3)-肾上腺素受体激动剂，(+/-)-[4-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羟丙氧基]-1,3-二氢- 2h -苯并咪唑-2-酮]盐酸盐((+/-)- cgp12177a)诱导(-)-苯肾上腺素(0.3微米)预缩螺旋制剂的浓度依赖性弛豫。(+/-)-2-羟基-5-[2-[[2-羟基-3-[4-[1-甲基-4-(三氟甲基)- 1h -咪唑-2-基]苯氧基]丙基]氨基]乙氧基]-苯甲酰胺甲磺酸盐(CGP20712A，一种选择性β(1)肾上腺素受体拮抗剂)和(+/-)-1-[2,3-(二氢-7-甲基- 1h -茚-4-基)氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丁醇盐酸盐(ci -118,5511，选择性β(2)-肾上腺素受体拮抗剂)(每个0.1微米)使(-)-异丙肾上腺素的浓度-反应曲线右移14倍;然而，(+/-)- cgp12177a反应的弛豫不受β(1)-和β(2)-肾上腺素能受体阻断的影响。当CGP20712A和ICI-118,551(每个0.1微米)存在时，(-)-异丙肾上腺素和(+/-)- cgp12177a的浓度-响应曲线被非选择性β (1)-， β(2)-和β(3)-肾上腺素受体拮抗剂(+/-)-丁萘洛尔(3和10微米)右移。这些结果清楚地表明，β(3)肾上腺素受体参与了β肾上腺素受体介导的大鼠腹主动脉平滑肌舒张。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Bupranolol	β -3肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节