激活beta2 -和beta3-adrenergic受体增加大脑的色氨酸。

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勒纳德NR,盖太瓦,邓恩AJ

激活beta2 -和beta3-adrenergic受体增加大脑的色氨酸。

305年5月,J Exp其他杂志》2003 (2):653 - 9。Epub 2003年1月24日。

PubMed ID

12606631 (在PubMed

]

文摘

大脑的色氨酸浓度增加了各种压力疗法,beta-adrenoceptor拮抗剂的效应是可以预防的。本研究旨在确定该项亚型负责色氨酸的回应。男性cd -小鼠腹腔内注射非选择性和subtype-selective该项拮抗剂20分钟之前subtype-selective beta-agonists。选定的大脑区域被解剖分析色氨酸含量的高效液相色谱法与电化学检测。β(2)选择性受体激动剂瘦肉精(0.3毫克/公斤)诱导增加大脑的色氨酸达到了顶峰(大约60%)1 h后注入和小但在统计上有显著增加(大约20%)5-hydroxyindoleacetic酸:5 -羟色胺比例2 h后注入。β(1)选择性兴奋剂多巴酚丁胺(10毫克/公斤)产生更少的强劲增长在大脑中色氨酸(大约40%),而β(3)选择性受体激动剂BRL 37344(0.2毫克/公斤(+ / -)- (R, R *) - [4 - (2 - [[2 - (3-chlorophenyl) 2-hydroxyethyl]氨基)丙基)苯氧基)乙酸钠)和CL 316243(0.1毫克/公斤二钠5 - [(2 R) 2 - (((2 R) 2 - (3-chlorophenyl) 2-hydroxyethyl]氨基)丙基)1,3-benzodioxole 2, 2-dicarboxylate)导致更大的增加(100%到80)。预处理与β(2)选择性拮抗剂ICI 118551(0.5毫克/公斤(+ / -)1 - (2,3 - (dihydro-7-methyl-1H-inden-4-yl) oxyl] 3 -((1 -甲基乙基)氨基)2,- 2)减毒的增加引起的色氨酸瘦肉精(0.1毫克/公斤)和多巴酚丁胺(10毫克/公斤)。预处理与β(1/2)选择性拮抗剂普萘洛尔(2.5毫克/公斤),β(3)选择性拮抗剂SR 59230(1.5, 2.5, 5日或20毫克/公斤(3 - (2-ethylphenoxy) 1 (1) 1、2、3, 4-tertahydronaphth-1-yl-amino] - (2 s)丙胺草酸)],或ICI 118551(0.5毫克/公斤)并没有阻止BRL 37344 -诱导增加大脑的色氨酸,而β(1/2/3)拮抗剂bupranolol(10毫克/公斤)减毒。CL 316243没有影响脑部色氨酸β(3)受体基因敲除小鼠,而瘦肉精增加大脑的色氨酸,表明该项调制的脑部色氨酸发生在缺乏β(3)受体。我们得出这样的结论:激活ββ(2)或(3)肾上腺素能受体,但不是β(1)肾上腺素能受体,增加小鼠大脑的色氨酸。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bupranolol	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Bupranolol	β3肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节