微分苯妥英的抑制性影响,双氯芬酸、苯基丁氮酮和一系列的磺胺类药在体外肝细胞色素P4502C活动,并与一些相关分子描述符的矮山羊(Caprus狐臭aegagrus)。

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Zweers-Zeilmaker WM Horbach GJ, Witkamp射频

微分苯妥英的抑制性影响,双氯芬酸、苯基丁氮酮和一系列的磺胺类药在体外肝细胞色素P4502C活动,并与一些相关分子描述符的矮山羊(Caprus狐臭aegagrus)。

Xenobiotica。1997年8月27日(8):769 - 80。

PubMed ID

9293615 (在PubMed

]

文摘

1。本研究的目的是探讨各种磺胺类药的力量抑制甲苯磺丁脲羟基化(CYP2C活动)在肝微粒体分数和肝细胞的矮山羊。也建议人类CYP2C9底物数量调查。2。Dixon情节(微粒体分数)是观察到的所有化合物都是竞争性抑制剂甲苯磺丁脲羟基化。苯妥英(PT)显示,Ki最低。Ki为磺胺类药范围在205 - 4546年间microM,磺胺多辛最低Ki sulfadimethoxine紧随其后,sulfamoxole,磺胺二甲嘧啶和sulfaphenazole。3所示。在肝细胞sulfaphenazole和双氯芬酸是最强有力的抑制剂。4所示。 Out data indicate that PT, diclofenac (DF) and phenylbutazone (PBZ) are relative strong competitive inhibitors of tolbutamide hydroxylation and they are probably also substrates for the same enzyme. Differential inhibition of tolbutamide hydroxylation by sulfonamides was observed. 5. Correlation of structural parameters with the inhibition constant or the inhibition in hepatocytes showed that molecular volume, polarizability and molecular surface area are important parameters in determining the rate of inhibition of tolbutamide hydroxylation by sulfonamides in both microsomes and hepatocytes. In addition, log Poct are also involved in determining inhibition constants in microsomal fractions.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Sulfamoxole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节