卷曲霉素在16S和23S rrna中使用tlya编码的2'- o甲基化结合核糖体亚基界面。

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Johansen SK, Maus CE, Plikaytis BB, Douthwaite S

卷曲霉素在16S和23S rrna中使用tlya编码的2'- o甲基化结合核糖体亚基界面。

Mol Cell, 2006 7月21日;23(2):173-82。

PubMed ID

16857584 (PubMed视图

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摘要

环肽抗生素卷曲霉素和viomycin一般对细菌病原体结核分枝杆菌有效。然而，最近的毒力分离株由于tlyA基因失活而具有耐药性。我们在这里发现，tlyA编码2'- o -甲基转移酶，修饰16S rRNA螺旋44中的核苷酸C1409和23S rRNA螺旋69中的核苷酸C1920。这些之前未被识别的rRNA甲基化的缺失会导致对卷曲霉素和viomycin的耐药性。包括肠杆菌在内的许多细菌属缺乏tlyA基因和随之而来的甲基化，对卷曲霉素和viomycin的敏感性低于分枝杆菌。我们发现重组tlyA在大肠杆菌中的表达显著增加了对这些药物的敏感性。当核糖体亚基在翻译过程中结合时，两种tlya编码的甲基化在桥间B2a处靠近。这些甲基化的位置表明了卷曲霉素和viomycin在核糖体亚单位界面的结合位点和抑制机制。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
卷曲霉素	16S/23S rRNA(胞苷-2'-O)甲基转移酶TlyA	蛋白质	结核分枝杆菌(菌株ATCC 25618 / H37Rv)	是的	抑制剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
16S/23S rRNA(胞苷-2'-O)甲基转移酶TlyA	P9WJ63	细节