单羧酸运输系统在肠道吸收口服活性β -内酰胺前药的作用:卡林达西林为模型。
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李永华，田野M，伊藤T，山田H
单羧酸运输系统在肠道吸收口服活性β -内酰胺前药的作用:卡林达西林为模型。
国际医药杂志。1999 11月30日;191(2):151-9。
- PubMed ID
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10564841 (PubMed视图］
- 摘要
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用大鼠肠道刷状边界膜囊泡(BBMV)研究了卡苯西林(CBPC)及其口服活性前药(carindacillin, CIPC)的转运。在H(+)梯度存在的情况下，CIPC被上坡运输到BBMV，这表明CIPC的吸收是载体介导的。事实上，CIPC主要由单羧酸转运系统运输，尽管CIPC可能对寡肽转运体具有一定的亲和力。相反，CBPC对寡肽和单羧酸转运系统均无亲和力。CIPC的表观摄取清除率约为CBPC的70倍。研究表明，CBPC(一种二羧酸)的化学结构通过酯的形成而改变为CIPC(一种单羧酸)，可能导致对单羧酸转运系统的亲和力增加，从而提高了前药的吸收。