抗肿瘤化合物的环果酸家族:结构，作用方式，生物合成和新衍生物。

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龙波F，梅内德斯N，萨拉斯JA，门德斯C

抗肿瘤化合物的环果酸家族:结构，作用方式，生物合成和新衍生物。

应用微生物生物技术，2006年11月;73(1):1-14。Epub 2006 9月30日。

PubMed ID

17013601 (PubMed视图

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摘要

环果酸家族的成员是具有抗肿瘤活性的三环聚酮类化合物，由不同的链霉菌种产生。这些成员是具有两条糖长度可变的低聚糖链的糖基化化合物。它们以非插层的方式与高gc含量区域的DNA小槽相互作用，并需要镁离子。密斯霉素和色霉素是家族中最具代表性的成员，密斯霉素被用作治疗几种癌症疾病的化疗剂。对于色霉素和durhamycin A，也有抗病毒活性的报道。通过基因测序、插入失活和基因表达，详细研究了密霉素和色霉素A的生物合成基因簇(3)。这些途径中的大多数生物合成中间体已被分离和表征。其中一些化合物的抗肿瘤活性与母体化合物相比有所增加。所有家族成员的生物合成的一个共同步骤是形成四环中间体初氨霉素。进一步的生物合成步骤(糖基化、甲基化、酰基化)通过四环中间体进行，最后在单加氧酶的作用下转化为三环化合物，这是生物活性的关键事件。 Heterologous expression of biosynthetic genes from other aromatic polyketide pathways in the mithramycin producer (or some mutants) led to the isolation of novel hybrid compounds.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Plicamycin	DNA	核苷酸	人类	是的	拮抗剂	细节