青霉素。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
赖特AJ
青霉素。
中华临床医学杂志1999 3;74(3):290-307。
- PubMed ID
-
10090000 (PubMed视图]
- 摘要
-
青霉素家族的抗生素仍然是我们抗菌素军备的重要组成部分。一般来说，这些药剂具有杀菌活性，在全身分布良好，毒性低，对易感菌引起的感染有效。最初引入水青霉素G治疗链球菌和葡萄球菌感染是一个重要的药理学里程碑。产青霉素酶金黄色葡萄球菌的出现促进了耐青霉素酶青霉素类药物(例如甲氧西林、唑西林和nafcillin)的发展，其中酰基侧链防止了β -内酰胺酶环的破坏。随后，由于对革兰氏阴性抗菌活性的需要，氨基青霉素(氨苄西林、阿莫西林和bacampicillin)被开发出来。他们最初的光谱包括大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、李斯特菌、嗜血杆菌和奈瑟菌。为了寻找必威国际app对肠杆菌科和铜绿假单胞菌具有额外抗菌活性的青霉素，开发出了羧型青霉素(卡本西林和替卡西林)和尿素型青霉素(美洛西林、阿洛西林和哌拉西林)。最后，β -内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦或他唑巴坦)和氨基青霉素、替卡西林或哌拉西林的联合使用通过抑制耐药细菌的某些β -内酰胺酶(非1组)进一步扩展了它们的抗菌谱。开发一种理想的青霉素，快速杀菌，不致敏，无毒，生物可利用性，耐β -内酰胺酶，对青霉素结合蛋白具有高亲和力，仍然是目标。