吸入糖皮质激素对孕酮受体选择性的差异。

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伊萨尔M，沙哈斯拉纳曼S，布赫瓦尔德P，霍赫豪斯G

吸入糖皮质激素对孕酮受体选择性的差异。

Eur Respir J. 2006 3月27日(3):511-6。

PubMed ID

16507850 (在PubMed

］

摘要

由于新吸入糖皮质激素(ICS)对糖皮质激素受体(GR)具有高亲和力，且GR与孕酮受体(PR)结合结构域相似，本研究重点评估糖皮质激素(系统性和ICS)与PR (RBAPR)的相对结合亲和力(RBA)。通过与GR (RBAGR)的亲和性比较，也评估了结合的选择性。总的来说，糖皮质激素的选择性随亲脂性的增加而降低。口服时，亲脂性较低的糖皮质激素表现出最高的选择性，倍他米松、倍氯米松和地塞米松的RBAGR/RBAPR分别为1375、760和476。对于ICS，亲脂性最强的类固醇糠酸莫米松的选择性最低(1.1)，其次是单丙酸倍氯米松(9)、丙酸氟替卡松(12)、曲安奈德(18)、莫米松(25)和布地奈德(44)，在吸入糖皮质激素中具有最高的选择性。综上所述，本研究揭示了市售糖皮质激素的选择性存在差异。需要进一步的临床研究来研究一些被研究的糖皮质激素对孕激素受体的高亲和力是否具有临床相关性。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
二丙酸倍氯米松	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Flurandrenolide	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Fluticasone	盐皮质激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Fluticasone	孕激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Fluticasone糠酸盐	盐皮质激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Fluticasone糠酸盐	孕激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
丙酸	盐皮质激素受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
丙酸	孕激素受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
去炎松	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节