vanoxerine代谢,1 - [2 - (bis (4-fluorophenyl)甲氧基)乙基]4 - (3-phenylpropyl)哌嗪,由人类细胞色素P450酶。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Cherstniakova SA, Bi D,富勒博士,Mojsiak生理改变,柯林斯JM,轻快的抒情曲LR
vanoxerine代谢,1 - [2 - (bis (4-fluorophenyl)甲氧基)乙基]4 - (3-phenylpropyl)哌嗪,由人类细胞色素P450酶。
药物金属底座Dispos。2001年9月29日(9):1216 - 20。
- PubMed ID
-
11502731 (在PubMed]
- 文摘
-
Vanoxerine (1 - [2 - (bis (4-fluorophenyl)甲氧基)乙基]4 - (3-phenylpropyl)哌嗪;GBR12909)是一种很有前途的代理治疗可卡因依赖。知识GBR12909代谢的主要途径是重要的药物之间的相互作用的可能性的预测,这可能影响治疗的临床结果,当这个代理用于cocaine-dependent个人接受多种药物治疗。我们研究的生物转化GBR12909在人类肝微粒体(n = 4),包含cDNA-expressed人类人类肝细胞,微粒体P450亚型与GBR12909浓度范围内稳态血浆浓度在健康志愿者中发现。高压液相色谱分析方法被用来衡量父母GBR12909及其主要代谢物。GBR12909被人类肝微粒体代谢,人类肝细胞,cDNA-expressed p450单个代谢物。酮康唑,CYP3A选择性抑制剂,减少GBR12909生物转化在人类肝微粒体和主肝细胞由92 + / - 2和92.4 + / - 0.4%,分别。槲皮素(一种抑制剂CYP2C8/3A4)是一个更有效的抑制剂抑制生产62 + / - 22%人类的肝脏肝细胞微粒体和54 + / - 35%。其他P450酶选择性抑制剂没有减少GBR12909生物转化29%以上在人肝微粒体或肝细胞除了chlorzoxazone (CYP2E1),而抑制GBR12909 71.4 + / - 18.5%生物转化的主要人类肝细胞。环丙沙星(CYP1A2) sulfaphenazole (CYP2C9)、奎尼丁(CYP2D6) chlorzoxazone (CYP2E1),美芬妥因(CYP2C19)没有显示显著的抑制作用(p > 0.05), GBR12909生物转化在肝微粒体。 cDNA-expressed P450 3A4 metabolized GBR12909 to a greater extent than 2C8 and 2E1. These data suggest the possibility that multiple P450 isoforms may be involved in human GBR12909 metabolism but that CYP3A appears to be the major enzyme responsible for human GBR12909 biotransformation.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Vanoxerine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
-
反应 细节
